Impiego di complessi di indinavir e lipidi

Alcuni ricercatori comunicano che un lavoro sui macachi indica che l’impiego di complessi di indinavir associato a lipidi aumenta grandemente la localizzazione dell’inibitore della proteasi nei tessuti linfoidi. La tecnica potrebbe contribuire ad eradicare i serbatoi di virus latente. Come ha detto il dottor Rodney J. Y. Ho, “crediamo che con questa semplice strategia di indirizzamento linfatico dei farmaci, i bassi livelli di virus o il virus latente che si trovano nei tessuti linfoidi possano essere limitati e forse eliminati, grazie a una combinazione di farmaci anti-HIV portata a destinazione con questo sistema.” Il dottor Ho e colleghi della University of Washington, Seattle, hanno prodotto complessi stabili di lipidi e farmaco sulla base della lipofilia pH-dipendente dell’indinavir. In una serie di esperimenti descritti nell’edizione del 1° Dicembre del Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes, hanno studiato l’utilizzo di indinavir solubile o associato a lipidi in macachi sani e con infezione da HIV-2.
La versione associata a lipidi ha prodotto una riduzione di 10 volte della concentrazione plasmatica di picco dell’indinavir e un aumento di
6 volte della sua emivita terminale. Inoltre, le concentrazioni di indinavir nei linfonodi periferici e viscerali erano più elevate di ben il 2.270% che nel plasma. Negli uomini a cui viene somministrato indinavir solubile senza lipidi, sottolineano i ricercatori, la corrispondente proporzione è inferiore al 35%. Inoltre, la somministrazione di indinavir associato a lipidi ad animali infetti, alla dose giornaliera di 20 mg/kg, ha avuto come risultato una significativa riduzione della carica di RNA virale e un aumento della concentrazione del numero di cellule T CD4. “Prevediamo che la terapia con il complesso lipidi-indinavir, mirata al
tessuto linfoide, possa essere utilizzata in aggiunta all’attuale HAART orale nei pazienti con AIDS per abbassare la carica virale nel sistema linfoide”, ha detto il dottor Ho. “Tenere sotto controllo il virus nei linfonodi potrebbe ritardare ulteriormente la progressione della malattia nei pazienti con AIDS”.
Inoltre, “la strategia di indirizzamento linfatico dei farmaci descritta è applicabile in generale nel quadro di altre malattie, come per il controllo delle metastasi tumorali che interessano i linfonodi”.

J Acquir Immune Defic Syndr 2003;34:387-397