Presentati studi di fase I di un nuovo anti CCR5 della GlaxoSmithKline. Entro l’anno in corso inizieranno gli studi di fase IIb.873140 (anti-CCR5, GSK): il numero, apparentemente ostico, rappresenta la sigla del nuovo antagonista del co-recettore CCR5 della GlaxoSmithKline attualmente in sviluppo. I risultati presentati si riferiscono ad uno studio randomizzato con braccio di controllo su 40 persone in 4 bracci (8 con la molecola e 2 con placebo per gruppo). I dosaggi somministrati per 10 giorni con cibo moderatamente grasso sono stati di 200 mg QD (una volta al giorno), 200 mg BID (bis in die), 400 mg QD e 600 mg BID. Sono stati inclusi pazienti non pre-trattati ed in trattamento: i pre-trattati non avevano assunto terapia nelle 12 settimane precedenti e potevano aver fallito fino a 2 regimi HAART, tutti quanti comunque con viremia maggiore di 5000 cp/ml e stabile, CD4 > 200 cells/mm3, virus R5 tropico. Il 16.7% delle persone nel braccio con 200 mg QD ha avuto una diminuzione dell’HIV-RNA fino a 1.18 log, il 75% del braccio con dose 200 BID ha avuto una diminuzione fino a 1.69 log, il 62,5% del braccio con 400 QD ha avuto diminuzione fino a 1.80 log ed il 100% del braccio con 600 mg BID ha avuto diminuzione fino a 2.75 log. Gli eventi avversi descritti comprendono mal di testa, stanchezza, diarrea, nausea, ma tutti di grado lieve e risolti entro i primi tre giorni di terapia. I ricercatori hanno concluso che l’attività antiretrovirale è potente e che la molecola è ben tollerata. E’ stata osservata l’occupazione estensiva e prolungata dei co-recettori sui linfociti e pertanto gli studi di fase IIb inizieranno entro l’anno in corso. (abs H-1137b).